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注射 羟丙基倍他环糊精(注射)

辅料与剂型催化剂等剂型
产品价格:¥600 举报

品       牌

产品型号注射

地       区西安市

生产地址临潼区骊丰九路

产商性质生产商

公司名称西安德立生物化工有限公司

产品简介INTRODUCTION

西安德立生产羟丙基倍他环糊精(注射)是一种羟烷基衍生物。它对许多化合物有优良的包络作用,可提高被包络物质的稳定性,而且水溶性高、能提高被包络药物的释放速度和生物利用度。

产品信息INTRODUCTION

在《中国药典》《基本药物名录》中难溶、不溶于水的药物约占1/3,增加这些药物在水中溶解度以提高药效,意义重大。利用B-环糊精或其衍生物与药物的配合作用来增加药物的水溶性,是多年来广泛研究的方法。但B一环糊精本身的低溶解度限制了它的应用;而羟丙基一8.环糊精水溶性好,热稳定性高,溶血作用低,是低毒、安全、有效的药物增溶剂,被认为是极有潜力的注射用辅料。它具有以下特性。

1.1 羟丙基倍他环糊精(注射)在常温下,水溶性很高,一般都超过50%(在室温下,溶解度为750 mg/ml,而β-CD为18 mg/ml )。

1.2羟丙基倍他环糊精(注射)与B一环糊精对被包络物的选择性有所不同,对某些物质包络的分子比例可能不同。

1.3 羟丙基倍他环糊精与B.环糊精在人体内基本上不被分解代谢,也不积累。口服羟丙基-β-环糊精基本上全部以完整形态随大便排出体外;非肠道给药,基本上以完整形态随尿液排出体外;但B-环糊精水溶性低,非肠道给药有肾毒性 ,不能用作注射。

1.4 羟丙基-β一环糊精比B一环糊精或其他衍生物(如甲基化-β一环糊精)的表面活性低,溶血活性低,使用更安全。

2羟丙基一β-环糊精的应用由于具有上述特性,受到广泛的关注。它主要应用于以下几方面:

2.增加难溶性药物的水溶性

由于羟丙基一β一环糊精溶解度大,难溶性药物被它包络后能显著增加水溶性。所以它是难溶性药物较理想的增溶剂。邵伟等用羟丙基一β.环糊精包合黄芩苷,结果表明,黄芩苷在水中的溶解从0.112 mg/ml增加到2.743mg/ml,溶解度增加了24.5倍。

2.2 增加药物稳定性羟丙基.β-环糊精能更好地增加被包络药物的稳定性。例如:雌二醇用羟丙基.β-环糊精包络后,在室温下放置,其降解的半衰期由1.2年延长到4年 。

2.3 降低药物毒副作用羟丙基-B一环糊精能有效降低药物的毒副作用。例如:血管扩张药物尼莫地平难溶于水,口服易受肝脏的首过作用。0.05 mol/L羟丙基-B-环糊精可将其溶解度提高6O倍,对肌肉的刺激性减小 J。羟丙基.B.环糊精还能缓解依托咪酯引起的注射疼痛 J。

2.4 提高药物利用度将羟丙基倍他环糊精与难溶性药物制成包合物后,不仅可增加药物溶解度和溶出速率,还能提高口服生物利用度。例如:熊去氧胆酸被羟丙基一B一环糊精包络后,崩解时间与上市产品相同,但溶出快而完全,健康受试者口服生物利用度和峰浓度是市售品的两倍多。

3.备制方法

3.1 溶解方法(1)如果被包络的物质为水溶性物质,可以把被包络的物质与羟丙基.β.环糊精按一定比例溶于水中。(2)如果被包络的物质难溶于水,可以把被包络物质溶于乙醇、甲醇等溶剂中;把羟丙基-p 环糊精溶于水或醇中,两种溶液按一定比例互溶或混溶。

3.2 促进包络反应的方法将上述混合液在室温或低温下进行:

① 高速搅拌;②超声波处理;③ 胶体磨研磨;④ 匀浆机匀浆(高压或低压),可以促进包络反应。

3.3 包络复合物的干燥包络处理后的样品,可以采用减压烘干然后粉碎,也可以用喷雾干燥法或冷冻干燥法。

在《中国药典》《基本药物名录》中难溶、不溶于水的药物约占1/3,增加这些药物在水中溶解度以提高药效,意义重大。利用B-环糊精或其衍生物与药物的配合作用来增加药物的水溶性,是多年来广泛研究的方法。但B一环糊精本身的低溶解度限制了它的应用;而羟丙基一8.环糊精水溶性好,热稳定性高,溶血作用低,是低毒、安全、有效的药物增溶剂,被认为是极有潜力的注射用辅料。它具有以下特性。

1.1 羟丙基-B-环糊精在常温下,水溶性很高,一般都超过50%(在室温下,溶解度为750 mg/ml,而β-CD为18 mg/ml )。

1.2 羟丙基-β一环糊精与B一环糊精对被包络物的选择性有所不同,对某些物质包络的分子比例可能不同。

1.3 羟丙基-β-环糊精与B.环糊精在人体内基本上不被分解代谢,也不积累。口服羟丙基-β-环糊精基本上全部以完整形态随大便排出体外;非肠道给药,基本上以完整形态随尿液排出体外;但B-环糊精水溶性低,非肠道给药有肾毒性 ,不能用作注射。

1.4 羟丙基-β一环糊精比B一环糊精或其他衍生物(如甲基化-β一环糊精)的表面活性低,溶血活性低,使用更安全。

2羟丙基一β-环糊精的应用由于羟丙基-β-环糊精具有上述特性,受到广泛的关注。它主要应用于以下几方面:

2.增加难溶性药物的水溶性

由于羟丙基一β一环糊精溶解度大,难溶性药物被它包络后能显著增加水溶性。所以它是难溶性药物较理想的增溶剂。邵伟等用羟丙基一β.环糊精包合黄芩苷,结果表明,黄芩苷在水中的溶解从0.112 mg/ml增加到2.743mg/ml,溶解度增加了24.5倍。

2.2 增加药物稳定性羟丙基.β-环糊精能更好地增加被包络药物的稳定性。例如:雌二醇用羟丙基.β-环糊精包络后,在室温下放置,其降解的半衰期由1.2年延长到4年 。

2.3 降低药物毒副作用羟丙基-B一环糊精能有效降低药物的毒副作用。例如:血管扩张药物尼莫地平难溶于水,口服易受肝脏的首过作用。0.05 mol/L羟丙基-B-环糊精可将其溶解度提高6O倍,对肌肉的刺激性减小 J。羟丙基.B.环糊精还能缓解依托咪酯引起的注射疼痛 J。

2.4 提高药物利用度将羟丙基一B-环糊精与难溶性药物制成包合物后,不仅可增加药物溶解度和溶出速率,还能提高口服生物利用度。例如:熊去氧胆酸被羟丙基一B一环糊精包络后,崩解时间与上市产品相同,但溶出快而完全,健康受试者口服生物利用度和峰浓度是市售品的两倍多。

3.羟丙基-β-环糊精包合物的制备方法

3.1 溶解方法(1)如果被包络的物质为水溶性物质,可以把被包络的物质与羟丙基.β.环糊精按一定比例溶于水中。(2)如果被包络的物质难溶于水,可以把被包络物质溶于乙醇、甲醇等溶剂中;把羟丙基-p 环糊精溶于水或醇中,两种溶液按一定比例互溶或混溶。

3.2 促进包络反应的方法将上述混合液在室温或低温下进行:

① 高速搅拌;②超声波处理;③ 胶体磨研磨;④ 匀浆机匀浆(高压或低压),可以促进包络反应。

3.3 包络复合物的干燥包络处理后的样品,可以采用减压烘干然后粉碎,也可以用喷雾干燥法或冷冻干燥法。

公司详细信息

生产商厂商性质

西安市所在地区

赵冲联系人

主营产品:羟丙基倍他环糊精,黄丁基倍他环糊精钠

注册时间:2017-12-12

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